Дитерпеновые алкалоиды, виды живокости и аконита

Страница: 4/4

Фармакологические свойства

Метилликаконитин обладает курареподобными свойствами. По механизму действия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину.

В отличие от d-тубокурарина, диплацина и других аналогичных препаратов не содержит в молекуле четвертичных атомов азота, он всасывается при введении в желудок и оказывает при этим способе введения, так же как и при парентеральном применении, блокирующее влияние на нервно-мышечную проводимость.

Антагонистами метилликаконитин являются прозерин и другие антихолинэстеразные вещества (галантамин).

Лекарственные средства

Йодгидрат метилликаконитина (препарат "Мелликтин" в таблетках).

Применение

Получаемый из живокости препарат "Мелликтин" (Меllictinum) применяют для понижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалитическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литтла, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.

Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения от 3 недель до 2 месяцев. После 3-4-месячного перерыва курс лечения повторяют. Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с другими методами лечения и лечебной гимнастикой.

Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях, сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности.

При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений. В случаях повышенной чувствительности к препарату или передозировки и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких, назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином (0,5-1 мл 0,1% раствора). Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

До недавнего времени медицинское применение имела надземная часть другого вида - живокости высокой (Delphinuirn elaturn L.), широко распространенной в европейской и азиатской частях России. Она также содержит алкалоиды (до 0,7%), главный из которых - элатин - тоже обладает курареподобными свойствами и по фармакологическим свойствам близок к метилликаконитину.

Живокость высокая – D. elatum L.

Ботаническая характеристика

Многолетник до 2,5 м высотой с коротким корневищем. Пластинки листьев округлые при основании, рассеченные на 5-7 сегментов, в свою очередь разделенных на ромбические остро-лопастные или крупнозубчатые доли второго порядка. Соцветие - кисть, иногда в нижней части ветвистая. Листочки околоцветника синие или фиолетово-синие, 1-1,5 см длиной, равные шпорцу. Нектарники черно-бурые, 2 из них вытянуты в шпорец, вложенный в шпорец околоцветника. Листовок 3, голых. Цветет во второй половине лета.

Распространение

В лесной полосе европейской части, в Западной и Восточной Сибири и в горах Восточного Казахстана. На лугах, полянах, опушках. Поднимается в горы до субальпийского пояса. Растет на слабо увлажненных, достаточно богатых почвах.

Фармакологические свойства

Во всех органах (больше всего в корнях) содержится до 4% алкалоидов, в том числе элатин. Элатин действует подобно яду кураре, который получают из коры южноамериканских лиан рода Strychnos (раньше индейцы применяли кураре для отравления стрел): вызывает расслабление скелетной мускулатуры, в больших дозах - обездвиживание; применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, в частности болезни Паркинсона. Все части растения ядовиты. Настой цветков употребляют для уничтожения мух, траву - для истребления тараканов. Очень декоративна. Медонос.

Живокость спутанная – D. confusum M. Pop.

В высокогорьях Тянь-Шаня и Памиро-Алая (на субальпийских лугах, в зарослях арчи, горных парковых ельниках) растет - густоопушенное многолетнее растение с кистью темно-фиолетовых, опушенных снаружи цветков с черно-бурыми нектарниками. Содержит алкалоид кондельфин, по действию близкий к элатину и применяемый для расслабления мускулатуры при лечении нервно-мышечных заболеваний. Кондельфин получают из надземных органов растения (во время бутонизации и цветения в них содержится 0,2-0,9% этого алкалоида). Урожайность надземных органов в сообществах, где растение преобладает, - 1,5-3 ц/га.

Как источник препарата "Мелликтин" (алкалоид метилликаконитин), также обладающего курареподобным действием и применяемого для понижения мышечного тонуса.

Живокость полубородатая – D. semibarbatum Bienert ex Boiss. –

Многолетник с ярко-желтым, голым снаружи околоцветником, рассеченными на узколинейные доли листьями и листовками с резко выдающимися ребрами. Растет в предгорьях Западного Тянь-Шаня и Памиро-Алая. Это давно известное красильное растение: водная вытяжка из цветков окрашивает шерсть и шелк в ярко-желтый цвет, а по протравам - в зеленый.

Живокость полевая – D. consolida L (Consolida regalis S. F. Isray. (С. arvensis (L.) Opiz,.)).

Однолетнее травянистое растение с распростертыми ветвями, отвислыми стеблями до 50-70 см высотой. Листья дважды, трижды тройчаторассеченные на узкие линейные доли, нижние на черенках, верхние сидячие.

Цветки ярко-фиолетово-синие, направленные, с простым пятичленным венчикообразным околоцветником, верхний листочек которого при основании вытянут в длинный полный шпорец, тычинок 8-40. Плод - листовка.

Цветет в июне-июле.

Распространена в европейской части России, в Сибири, в Беларуси, на Украине, на Кавказе, в Предкавказье.

В траве и корнях растений обнаружены алкалоиды дельсемин, мелликтин, гликоалкалоид дельфинидин, аконитовая кислота, гликозид кемпферол, органические кислоты, микро- и макроэлементы.

Все алкалоиды обладают курареподобным действием. В медицине препараты живокости применяются при заболеваниях центральной нервной системы, повышенном тонусе поперечно-полосатых мышц, при рассеянном склерозе. Мелликтин используют в качестве релаксанта при различных заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышением мышечного тонуса. Дельсемин употребляется в хирургической практике в комбинации с наркотическими средствами для более полного расслабления мускулатуры.

Настой травы живокости применяется в народной медицине как противовоспалительное средство при воспалении легких, плеврите. Его применяют при заболеваниях печени, желудочно-кишечного тракта, почек. Настои цветков используют в виде примочек при конъюнктивите и блефарите. Живокость обладает инсектицидными свойствами и используется для борьбы с вредными насекомыми.

Живокость является ядовитым растением, и принимать ее препараты внутрь необходимо с большой осторожностью.

Живокость пунцовая – D. Puniceum Pall

Распространена в Махачкале, Западном и Восточном предкавказье, Ставропольский край.

Многолетник, стебли высотой около 50 см. дольки листьев узколинейные. Цветочная кисть густая. Цветки темно-пурпурные. Шпора длинной 10 – 12 мм, толстоватая.

Заключение

Таким образом, можно заключить, что алкалоиды – весьма обширный класс органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм человека

Среди дитерпеновых алкалоидов мы находим и сильнейшие яды (аконитин), и полезные лекарства («Мелликтин» – применяются в качестве релаксантов при различных заболеваниях нервной системы. «Конделбфин» – используется в хирургической практике для расслабления скелетной мускулатуры, для лечения некоторых нервных заболеваний).

В этом состоит их важная роль, которую играют алкалоиды в химической науке в целом и в повседневной жизни в частности.

Реферат опубликован: 8/04/2005 (9449 прочтено)